Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Альфа Вассерманн С.п.А./Каталент Італія С.п.А., Італія/Італія

Міжнародна непатентована назва: Sulodexide

АТ код: B01AB11

Форма випуску: Капсули м'які желатинові по 250 ЛО № 50

Діючі речовини: 1 капсула містить 250 ЛО (ліпопротеїнліпазних одиниць) сулодексиду

Допоміжні речовини: Натрію лаурилсаркозинат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тригліцериди, желатин, гліцерин, натрію етилпарагідроксибензоат (Е 215), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172)

Фармакотерапевтична група: Антикоагулянти

Показання: • Ангіопатії з підвищеним ризиком тромбозу, у т.ч. тромбоз після перенесеного гострого інфаркту міокарда;
• цереброваскулярні захворювання: інсульт (гострий ішемічний інсульт і період ранньої реабілітації після перенесеного інсульту);
• дисциркуляторна енцефалопатія, спричинена атеросклерозом, цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, та судинна деменція;
• оклюзивні захворювання периферичних артерій як атеросклеротичного, так і діабетичного генезу;
• флебопатії та тромбоз глибоких вен;
• мікроангіопатії (нефропатія, ретинопатія, нейропатія) та макроангіопатії (синдром діабетичної стопи, енцефалопатія, кардіопатія), зумовлені цукровим діабетом;
• тромбофілія, антифосфоліпідний синдром;
• гепариніндукована тромбоцитопенія.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8123/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВЕСCЕЛ ДУЕ Ф

(VESSEL DUE F)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sulodexide; сульфат–глюкороніл–глюкозоаміноглікан;

основні фізико-хімічні властивості: овальні, м`які желатинові капсули, цегляно-червоного кольору, наповнені суспензією сіро-білого кольору;  

склад: 1 капсула містить сулодексиду 250 ліпопротеїнліпазних одиниць (ЛО);

допоміжні речовини: натрію лаурилсаркозинат, кремнозем приципітований, тригліцериди;

складові частини капсули: желатин, гліцерoл, натрію етилпараоксибензоат, натрію пропілпараоксибензоат, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

Форма випуску. М’які желатинові капсули.

Фармакотерапевтична група.  Антитромботичні засоби. Група гепарину.                       

Код АТС В01А В11.

Фармакологічні властивості. Весcел Дуе Ф є натуральною сумішшю глюкозаміногліканів: швидкодіючої гепариноподібної фракції (80 %) і дерматан-сульфату (20 %). Препарат є натуральним продуктом, екстрагованим і виділеним зі слизової оболонки тонкої кишки свині.

Фармакодинаміка. Весcел Дуе Ф чинить антитромботичну, профібринолітичну та ангіопротекторну дію. Механізм антитромботичної дії препарату пов’язаний з пригніченням активованого Ха-фактора та ІІа-фактора, посиленням синтезу і секреції простацикліну (простагландину І2), зниженням рівня фібриногену  в плазмі крові. Профібринолітична дія  препарату пов’язана з підвищенням рівня тканинного активатора плазміногену в крові і зниженням вмісту інгібітору. Ангіопротекторна дія Весcел Дуе Ф відбувається за рахунок відновлення структурної  та функціональної цілісності клітин ендотелію судин, відновлення нормальної щільності від`ємного електричного заряду базальної мембрани судин. Крім того, препарат нормалізує реологічні властивості крові, знижуючи рівень тригліцеридів (оскільки стимулює ліполітичний фермент –ліпопротеїнліпазу, яка гідролізує тригліцериди, що входять до складу ліпопротеїдів низької щільності).

Ефективність застосування препарату при діабетичній нефропатії зумовлюється його здатністю зменшувати товщину базальної мембрани і продукцію екстрацелюлярного матриксу за рахунок зниження проліферації клітин мезангіума.

Фармакокінетика.

а) Характеристика активного інгредієнта.

Сулодексид всмоктується з травного тракту, про що свідчить наявність фармакодинамічних ефектів, продемонстрованих в експериментах на щурах при пероральному, інтрадуоденальному, інтраілеальному та ректальному застосуванні сулодексиду, поміченого флуоресцином. При таких же засобах введення препарату щурам та кролям була продемонстрована залежність ефекту чи часу його розвитку залежно від дози. Мічений препарат спочатку накопичується в клітинах кишечнику, після чого надходить в системний кровотік. З часом спостерігається значне підвищення концентрації міченого препарату в тканинах мозку, нирок, серця, легень, яєчок і зв’язаного з білками плазми крові. При проведенні фармакологічних досліджень у людей при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні препарату показана лінійна залежність між ефектом та дозою.

Метаболічний розпад препарату, в основному, відбувається в печінці; виводиться препарат переважно нирками.

При вивченні всмоктування препарату у людей після перорального застосування міченого сулодексиду показано, що перший пік концентрації в крові відмічається через 2 години, а другий – в період між четвертою та шостою годинами після введення. Після цього препарат не виявляється в плазмі крові і з’являється знову приблизно до 12-ої годині, після чого його концентрація залишається постійною до 48-ої години.

Такий стабільний рівень в плазмі крові, який виявляється після 12-ої години, обумовлений повільним вивільненням препарату з тканин органів зокрема із судинного ендотелію.

Виведення з сечею: при застосуванні міченого препарату показано, що протягом перших 96 годин з сечею виводиться 55,23 % від введеної дози. Пік виведення припадає на 12-ту годину, а протягом першої доби виводиться 17,6 % від дози міченого препарату. Другий пік виведення припадає приблизно на 36-ту годину і за другу добу виводиться 22 % від введеної дози. Третій пік виведення відмічається приблизно на 78-ій годині і за третю добу виводиться 14,9 % від введеної дози препарату. Через 96 годин радіоактивний препарат в сечі не виявляється.

Виведення  разом  із фекаліями: протягом перших двох діб в калових масах виявляється 23 % від введеної дози міченого препарату, після чого мічений препарат в фекаліях не виявляється.  

б) Характеристики, особливо важливі для пацієнта.

Препарат ефективний у хворих з судинною патологією, яку супроводжує ризик тромбозу як в артеріальних, так і в венозних судинах.

Показано, що препарат особливо ефективний у людей літнього віку та у хворих на цукровий діабет.         

Показання для застосування.  Захворювання периферичних артерій і вен з ризиком тромбоутворення.

Спосіб застосування та дози. Дорослим рекомендується починати лікування з внутрішньом`язового введення вмісту 1 ампули препарату  або внутрішньовенного введення болюсно чи крапельно зі швидкістю 30 - 40 крапель за 1 хв, попередньо розчинивши у 150 - 200 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, кожного дня протягом 15 - 20 діб. Після чого протягом  30 - 40 днів продовжувати лікування прийомом капсул: по 1 - 2 капсулі 2 рази на день (не приймати під час їжі). Повний курс лікування рекомендовано повторювати не менше ніж 2 рази на рік. 

Побічна дія. В окремих випадках можливі диспептичні розлади (нудота, блювання, біль у надчеревній ділянці).

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату чи будь-якого компонента препарату. Діатез, захворювання, пов’язані з підвищеним ризиком кровотечі. Вагітність, годування груддю. Дитячий вік.

Передозування. В окремих випадках наслідком передозування може бути кровотеча. У цьому разі необхідно ввести 1 % розчин протаміну сульфату (3 мл – 30 мг внутрішньовенно).

Особливості застосування. При лікуванні Весcел Дуе Ф рекомендовано періодично контролювати гемокоагуляційні показники (коагулограма).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Препарат слабо або майже не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендовано застосовувати препарат разом з іншими антикоагулянтами (прямої або непрямої дії).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску.  За рецептом.

Упаковка. По 25 капсул у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Виробник. Альфа Вассерман С.n.A.

Адреса. Контрада С. Емідіо.